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聚乙二醇在中藥制劑中的應用

來源:http://www.gxlingjun.com/news295575.html發布時間:2019/9/10 0:00:00

聚乙二醇在中藥制劑中的應用
       聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG) 又名聚乙烯二醇或聚氧乙烯二醇,為多元醇的聚合物,是由環氧乙烷與水或乙二醇逐步加成聚合得到的以羥基結尾的線性或分支狀聚醚高分子化合物。聚合度的不同會引起相對分子質量、性質、用途的差異,相對分子質量會影響PEG的性狀,隨著相對分子質量的增加,其性狀呈現由無色無臭的黏稠液體到蠟狀固體的變化。藥物制劑使用的PEG一般為混合物,如PEG200,PEG300,PEG400,PEG600,PEG2000,PEG4000,PEG6000,PEG8000,PEG20000 等。

       
      PEG在中藥制劑中的運用主要包括藥物溶劑、潤滑劑與黏合劑、中藥藥物載體、增塑劑與致孔劑及修飾材料等等。其中藥物溶劑主要是中藥軟膠囊劑和中藥注射劑,中藥藥物載體方面的利用則主要為中藥軟膏劑基質、栓劑基質、滴丸劑基質和巴布劑基質等。
      相對分子質量為200~600的PEG在常溫下呈液體狀態,此狀態下PEG能與水完全混溶,在水溶液中有較大的水動力學體積,且能與各種溶劑廣泛相容,略有吸濕性,是良好的中藥軟膠囊溶劑、稀釋劑和增溶劑。中藥軟膠囊囊材主要選用藥用明膠,但藥用明膠存在崩解程度低等缺點。而在囊皮中加入PEG400可加速軟膠囊的崩解,明顯改善囊皮的硬度,其原因是PEG400具有一定吸水作用,有保濕效果,能減小內容物對囊皮的吸水作用。    
      PEG用作注射液的溶劑可提高藥物溶解度,對遇水不穩定的藥物兼有穩定作用。選用特定濃度的PEG300和PEG400,可以制成穩定的注射液。如以微乳作為給藥載體制備燈盞花素微乳注射液,選用聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯為乳化劑,PEG400為助乳化劑,其穩定性遠高于甘油、1,2-丙二醇、無水乙醇等作助乳化劑,在增加藥物溶解度的基礎上提高了藥物穩定性,避免了臨床給藥時藥物析出沉淀。

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